Polska

Cerenia roztwór do wstrzykiwań

Cerenia 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla psów i kotów

Wydawany z przepisu lekarza – Rp 

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 
Roztwór do wstrzykiwań.
Przejrzysty, bezbarwny do jasnożółtej barwy roztwór.

Rozwiń wszystkie
  • Jeden ml roztworu do wstrzykiwań zawiera:

    Substancja czynna:
    Maropitant (jako  maropitantu cytrynian jednowodny) 10 mg

    Substancja pomocnicza:
    Metakrezol (jako substancja konserwująca) 3,3 mg

    Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz sekcja "DANE FARMACEUTYCZNE / WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH" 
  • Docelowe gatunki zwierząt
    Psy i koty.

    Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
    Psy:

    • Do leczenia i zapobiegania nudnościom będącym następstwem chemioterapii.
    • Do zapobiegania wymiotom z wyjątkiem wymiotów powodowanych chorobą lokomocyjną.
    • Do leczenia wymiotów w połączeniu z innymi działaniami wspomagającymi.
    • Do zapobiegania nudnościom i wymiotom w okresie okołooperacyjnym oraz dla złagodzenia efektów ustępowania znieczulenia ogólnego po zastosowaniu agonistów receptorów µ-opioidowych dla morfiny.

    Koty:

    • Do zapobiegania  wymiotom i ograniczania nudności z wyjątkiem tych powodowanych chorobą lokomocyjną.
    • Do leczenia wymiotów w połączeniu z innymi działaniami wspomagającymi.

    Przeciwwskazania
    Brak.

    Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt
    Wymioty mogą być związane z poważnymi, silnie wyniszczającymi schorzeniami, takimi jak niedrożność przewodu pokarmowego, dlatego też konieczne jest postawienie właściwego rozpoznania.

    Zasady dobrej praktyki weterynaryjnej wskazują, że środki przeciwwymiotne powinny być stosowane w połączeniu z innymi weterynaryjnymi i wspomagającymi działaniami, takimi jak, zastosowanie diety i podanie płynów uzupełniających, odpowiednimi do zwalczania przyczyn wymiotów.

    Nie zaleca się stosowania produktu Cerenia roztwór do wstrzykiwań przeciw wymiotom powodowanych chorobą lokomocyjną.

    Psy:
    Jakkolwiek, wykazano skuteczność produktu Cerenia roztwór do wstrzykiwań zarówno w leczeniu jak i zapobieganiu wymiotom występującym w następstwie chemioterapii, bardziej skuteczne okazało się jego stosowanie zapobiegawcze. Dlatego, zaleca się podawanie tego produktu przeciwwymiotnego przed zastosowaniem chemioterapeutyku.

    Koty:
    Skuteczność produktu Cerenia w ograniczaniu nudności była wykazana w badaniach wykorzystujących ksylazynę do indukcji nudności.

    Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

    Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
    Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego weterynaryjnego nie zostało określone u psów poniżej 8 tygodnia życia i u kotów młodszych niż 16 tygodni oraz u ciężarnych i będących w okresie laktacji psów i kotów. Należy stosować jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.

    Maropitant jest metabolizowany w wątrobie, dlatego też powinien być on stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby. Ponieważ maropitant jest kumulowany w organizmie podczas trwającej 14 dni terapii ze względu na metaboliczne wysycenie, podczas długotrwającego leczenia, funkcjonowanie wątroby oraz inne działania niepożądane powinny być dokładnie monitorowane.

    Z uwagi na powinowactwo maropitantu do kanałów jonowych Ca i K, Cerenia powinna być stosowana z zachowaniem ostrożności u zwierząt z chorobami serca lub predyspozycjami do chorób serca. W badaniach EKG przeprowadzonych z udziałem zdrowych psów rasy beagle, którym podano doustnie dawkę 8 mg/kg obserwowano około 10% zwiększenie odstępu QT, jednakże jest mało prawdopodobne by taki wzrost był istotny z klinicznego punktu widzenia. 

    Ze względu na częste występowanie przemijającego bólu podczas podawania podskórnie produktu,  może być konieczne zastosowanie odpowiednich środków poskromienia zwierzęcia. Podanie schłodzonego produktu może ograniczać ból podczas iniekcji.

    Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom
    Osoby o znanej nadwrażliwości na maropitant powinny podawać produkt leczniczy weterynaryjny z zachowaniem ostrożności.

    Należy umyć ręce po podaniu. Po przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przestawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. W badaniach laboratoryjnych wykazano, że maropitant może powodować podrażnienie oczu. Po przypadkowym dostaniu się produktu do oczu, należy przemyć je obficie wodą i zwrócić się o pomoc lekarską.

    Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
    Może wystąpić reakcja bólowa w miejscu iniekcji, jeżeli produkt podawany jest podskórnie. U kotów bardzo często (u około jednej trzeciej kotów) obserwowano umiarkowaną do ciężkiej reakcję na podanie produktu.

    W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić reakcja typu anafilaktycznego (obrzęk alergiczny, pokrzywka, rumień, zapaść, duszność, bladość błon śluzowych).

    Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:

    • bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)
    • często (więcej niż 1 ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)
    • niezbyt często (więcej niż 1 ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)
    • rzadko (więcej niż 1 ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)
    • bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt włączając pojedyncze raporty)

    Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
    Do stosowania jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści i ryzyka ponieważ nie przeprowadzono ostatecznych badań toksycznego wpływu na reprodukcję na żadnym z gatunków zwierząt.

    Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji
    Cerenia nie powinna być stosowana razem z antagonistami kanałów jonowych Ca, ponieważ maropitant posiada powinowactwo do kanałów Ca.

    Maropitant w wysokim stopniu łączy się z białkami osocza i może konkurować z innymi lekami łączącymi się z białkami osocza.

    Dawkowanie i droga podawania
    U psów i kotów podanie podskórne lub dożylne.

    Cerenia roztwór do wstrzykiwań należy podawać podskórnie lub dożylnie, raz dziennie, w dawce 1 mg/kg masy ciała (1 ml/10 kg masy ciała) nie dłużej niż przez 5 kolejnych dni. Dożylnie, Cerenia powinna być podana jako jeden bolus, bez mieszania produktu z innymi płynami.

    U psów Cerenia w postaci tabletek bądź roztworu do wstrzykiwań może być stosowania w leczeniu wymiotów raz dziennie. Cerenia roztwór do wstrzykiwań może być stosowana przez okres do 5 dni, a Cerenia tabletki przez okres do 14 dni.

    W celu zapobiegania wymiotom Cerenia roztwór do wstrzykiwań powinna być podawana z co najmniej jednogodzinnym wyprzedzeniem. Efekt działania utrzymuje się przez około 24 godziny, dlatego lek można podać na noc przed podaniem środka powodującego wymioty, np. chemioterapii.

    Ponieważ zmienność farmakokinetyczna jest duża i maropitant kumuluje się w organizmie po jednokrotnym podaniu w ciągu dnia, mniejsza dawka niż zalecana może być wystarczająca dla niektórych osobników przy powtórnym podaniu.

    Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne
    Poza przemijającymi reakcjami w miejscu iniekcji po podaniu podskórnym Cerenia roztwór do wstrzykiwań był dobrze tolerowany przez psy i młode koty, które otrzymały dawkę 5 mg/kg dziennie (5-krotność zalecanej dawki) przez kolejnych 15 dni (okres podawania 3-krotnie dłuższy od zalecanego). Brak danych dotyczących przedawkowania u dorosłych kotów.

    Okres (-y) karencji
    Nie dotyczy.

  • Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwwymiotne
    Kod ATCvet: QA04AD90.

    Maropitant jest silnie działającym selektywnym antagonistą receptora neurokininowego (NK-1), działającym przez hamowanie wiązania w OUN substancji P, neuropeptydu z grupy tachykinin.

    Właściwości farmakodynamiczne
    Wymioty to złożony proces koordynowany centralnie w ośrodku wymiotnym. Ośrodek ten składa się z kilku jąder zlokalizowanych w pniu mózgu (pole najdalsze, jądro pasma samotnego, grzbietowe jądro ruchowe nerwu błędnego) odbierających i integrujących bodźce czuciowe z receptorów ośrodkowych i obwodowych, jak również bodźce chemiczne z układu krążenia oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.

    Maropitant jest antagonistą receptora neurokininy 1 (NK1) działającym na drodze hamowania wiązania substancji P, neuropeptydu z grupy tachykinin. Substancja P w znacznych ilościach występuje w jądrach tworzących ośrodek wymiotny i uważana jest za główny neuroprzekaźnik zaangażowany w powstawanie odruchu wymiotnego. Poprzez hamowanie wiązania substancji P w ośrodku wymiotnym, maropitant jest skuteczny w znoszeniu nerwowych i humoralnych (ośrodkowych i obwodowych) przyczyn wymiotów.

    W różnych badaniach w warunkach in vitro wykazano, że maropitant wiąże się selektywnie z receptorem NK1 na zasadzie zależnego od dawki funkcjonalnego antagonizmu względem działania substancji P.

    Maropitant skutecznie przeciwdziała wymiotom. Przeciwwymiotne działanie maropitantu w stosunku do działających ośrodkowo i obwodowo środków wymiotnych zostało potwierdzone w doświadczeniach z użyciem apomorfiny, cis-platyny oraz syropu z korzenia wymiotnicy (psy) i ksylazyny (koty).

    Objawy nudności  u psów włączając nadmierne ślinienie i letarg mogą się utrzymywać w trakcie leczenia.

    Właściwości farmakokinetyczne

    Psy:
    U psów profil farmakokinetyczny maropitantu po jednokrotnym podaniu  podskórnym w dawce 1 mg/kg masy ciała cechował się najwyższym stężeniem w osoczu (Cmax) na poziomie około 92 ng/ml osiągniętym w ciągu 0,75 godziny po podaniu (Tmax). Po osiągnięciu najwyższego stężenia odnotowano spadek ekspozycji ogólnoustrojowej, gdzie półokres eliminacji (t 1/2) wynosił 8,84 godziny. Po podaniu dożylnym jednej dawki 1 mg/kg początkowe stężenie w osoczu wynosiło 363 ng/ml. Objętość dystrybucyjna w stanie równowagi (Vss) wynosiła 9,3 l/kg, a klirens ogólnoustrojowy wynosił 1,5 l/h/kg. T1/2 eliminacji po podaniu dożylnym wynosił około 5,8 h.

    W trakcie badań klinicznych osiągany w osoczu poziom maropitantu warunkował skuteczność działania począwszy od 1 godziny po podaniu.

    Biodostępność maropitantu po podaniu podskórnym u psów wynosiła 90,7%. Maropitant podawany podskórnie w dawkach od 0,5 do 2 mg/kg wykazuje liniowe właściwości kinetyczne.

    Po wielokrotnym podawaniu podskórnym jednorazowej dawki dziennej 1 mg/kg przez pięć kolejnych dni kumulacja wynosiła 146%. Maropitant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 (CYP). Stwierdzono, że u psów izoformy CYP2D15 oraz CYP3A12 biorą udział w biotransformacji maropitantu w wątrobie.

    Wydalanie leku przez nerki jest niewielkie – poniżej 1% podanej podskórnie dawki 1 mg/kg dostaje się do moczu w postaci maropitantu bądź jego głównego metabolitu. U psów wiązanie maropitantu z białkami osocza przekracza 99%.

    Koty:
    U kotów profil farmakokinetyczny maropitantu po jednokrotnym podaniu podskórnymw dawce 1 mg/kg masy ciała cechował się najwyższym stężeniem w osoczu (Cmax) na poziomie około 165 ng/ml osiągniętym w ciągu 0,32  godziny  (19 minut) po podaniu (Tmax). Po osiągnięciu najwyższego stężenia odnotowano spadek ekspozycji ogólnoustrojowej, gdzie półokres eliminacji (t 1/2) wynosił 16,8 godziny. Po podaniu dożylnym dawki 1 mg/kg  początkowe stężenie w osoczu wynosiło 1040 ng/ml. Objętość dystrybucyjna w fazie równowagi (Vss) wynosiło 2,3 l/kg, a klirens ogólnoustrojowy wynosił 0,51 l/h/kg. T1/2 eliminacji po podaniu dożylnym wynosiła około 4,9 h. Stwierdzono, że farmakokinetyka maropitantu zależy od wieku, przy czym u kociąt klirens jest wyższy niż u dorosłych osobników

    W trakcie badań klinicznych osiągany w osoczu poziom maropitantu warunkował skuteczność działania począwszy od 1 godziny po podaniu.

    Biodostępność maropitantu po podaniu podskórnym u kotów wynosiła 91,3%. Maropitant podawany podskórnie w dawkach od 0,25 do 3 mg/kg wykazuje liniowe właściwości kinetyczne.

    Po wielokrotnym podawaniu podskórnym jednorazowej dawki dziennej 1 mg/kg przez pięć kolejnych dni akumulacja wynosiła 250%. Maropitant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 (CYP). Stwierdzono, że u kotów izoformy CYP1A oraz CYP3Abiorą udział w biotransformacji maropitantu w wątrobie.

    Wydalanie maropitantu przez nerki i wraz z kałem jest niewielkie – poniżej 1% podanej podskórnie dawki 1 mg/kg staiwerdzane jest w moczu lub kale w postaci maropitantu. Główny metabolit maropitantu stwierdzany był w moczu w ilości 10% dawki maropitantu oraz w kale w ilości 9,3%. U kotów wiązanie maropitantu z białkami szacowane jest na 99,1%.

  • Wykaz substancji pomocniczych
    Eter sulfobutylowy beta-cyklodekstryny (SBECD)
    Metakrezol
    Woda do wstrzykiwań

    Główne niezgodności farmaceutyczne
    Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać w tej samej strzykawce z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

    Okres ważności
    Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata.
    Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 60 dni.

    Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
    Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

    Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego
    20 ml fiolka ze szkła oranżowego typ I zamykana korkiem z gumy chlorobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem typu flip-off.

    Pudełko tekturowe zawiera 1 fiolkę.

    Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów
    Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

  • Zoetis Belgium SA
    Rue Laid Burniat 1
    1348 Louvain-la-Neuve
    BELGIA